ピコプレップ配合内用剤は、有効成分としてピコスルファートナトリウム水和物、酸化マグネシウム、及び無水クエン酸を含有する経口腸管洗浄剤です。ピコプレップを水に溶解した際、酸化マグネシウムと無水クエン酸が反応し、活性成分であるクエン酸マグネシウムが生成されます。2つの異なる作用機序による腸管洗浄によって強力な瀉下作用を発揮すると同時に、少量の服薬量・味の改良（飲みやすさ）など患者受容性の向上を図った薬剤です。
日本では国内第Ⅲ相試験において有効性及び安全性※が示され、2016年6月に「大腸内視鏡検査及び大腸手術時の前処置における腸管内容物の排除」を効能・効果として承認を取得しました。
また、ピコプレップは英国、米国、フランス、ドイツを含む74の国と地域で承認されています。（2016年12月現在）
※副作用発現率はピコプレップ投与群全体では9.2％（39/424例）、ピコプレップ分割投与群では8.9％（19/213例）、ピコプレップ前日投与群では9.5％（20/211例）でした。
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